HER-2阳性的乳腺癌曾经是最难治的乳腺癌亚型。针对HER-2阳性的靶向药物赫赛汀带来了乳腺癌治疗的突破，但是仍难以避免耐药。新药物是靶向药物的升级，实现了从治疗药物到技术平台的突破，给难治性癌症的治疗带来了新的思路。

2019 年12月20日，美国食品药品监督管理局 FDA 加速审批通过了一款针对 HER-2 阳性的晚期乳腺癌的新药 ENHERTU 上市，此类药称为抗体偶联药。 临床试验中这款新药对于 HER-2 阳性的晚期乳腺癌患者客观缓解率（ORR）达到了 60.9%。在美国上市三个月后的 2020 年 3 月 26 日，日本也批准上市。60.9% 貌似也没什么了不起啊，可这是在应用了一轮一轮其它药物，包括靶向药治疗失败的情况下再用新药得出的结果。

礼来（Eli Lilly）近日公布了靶向抗癌药Verzenio（abemaciclib）治疗乳腺癌III期monarchE研究的阳性结果。该研究在高危、淋巴结阳性、HR+/HER2-早期乳腺癌患者中开展，预先指定的中期分析显示，研究达到了无侵袭性疾病生存（IDFS）主要终点：与标准辅助内分泌治疗（ET）相比，Verzenio联合标准辅助ET显著降低了乳腺癌复发或死亡的风险。

日本药企卫材（Eisai）已在中国推出其自主研发的抗癌药Halaven（中文商品名：海乐卫，通用名：甲磺酸艾立布林，eribulin mesylate）。艾立布林是一种软海绵素类微管动力学抑制剂，具有独特的结合特性。

美国FDA授予其HER特异性口服小分子酪氨酸激酶抑制剂tucatinib突破性疗法认定，用于与曲妥珠单抗（trastuzumab）和卡培他滨（capecitabine）联用，治疗不可切除的局部晚期或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

Trodelvy（戈维替康（sacituzumab govitecan-hziy））是一种抗体-药物偶联物（ADC），它通过可水解接头与伊立替康的活性代谢产物SN-38连接，形成人源化抗人滋养层细胞单克隆抗体-表面抗原2（Trop-2）。Trop-2是一种膜抗原，在许多常见的上皮癌中经常过度表达。Trodelvy将高浓度的SN-38有效载荷传递给肿瘤。Trodelvy已被美国FDA批准用于转移性三阴性乳腺癌（mTNBC）患者的治疗，这些患者已接受至少两种先前的转移性疾病疗法。

英国国家健康与护理卓越研究所（NICE）已建议使用罗氏公司的Kadcyla（曲妥珠单抗氨丹宁）来治疗某些人类表皮生长因子受体2（HER2）阳性的早期乳腺癌患者。

Piqray由诺华公司开发，是最早被批准用于该疾病的PI3K抑制剂之一。  使用Therascreen PIK3CA RGQ PCR试剂盒（美国食品药品监督管理局（FDA）批准的诊断测试）将药物与氟维司群合用，给予已鉴定为具有PIK3CA突变的患者。